每月彙整: 2024 年 3 月

Almirall S.A.非那雄胺噴液劑(Finasteride spray solution)的三期人體試驗進展

【2024-03-21】每天口服1mg非那雄胺(Finasteride/原廠商品名:柔沛TM)治療男性雄性禿是一個已被確認有效的方式,而且非那雄胺連續投藥一年後對Ⅲ-Ⅴ期男性雄性禿可達到約80%的有效率,問題在於長期用藥之下,非那雄胺會在部分病患尤其是40歲以下年輕男性產生2~3%性功能障礙的副作用,最近10年的臨床實證研究也發現口服使用非那雄胺,存在嚴重程度不同的精神副作用如憂鬱、焦慮、沮喪和自殺傾向2

也因此如何將非那雄胺由口服改為外用的方式以減少全身性副作用產生是值得期待的;除了考量口服及外用的有效性是否一致,以外用方式投與非那雄胺在掉髮部位,一般而言,外用藥物產生的副作用大多侷限在塗抹部位,都會比口服藥物產生全身性副作用的安全性要來得高。

西班牙Almirall S.A.藥廠刻正開發的非那雄胺噴液劑(Finasteride spray solution) 亦已完成phaseⅢ人體試驗1。依已發表在歐洲皮膚與性病學會(Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology)期刊文章,在458例收入參與隨機雙盲平行雙模擬試驗的男性雄性禿病患,完整參與試驗數為323例,另外446例有評估安全性。

實驗組(非那雄胺噴液劑/105)在第24週的目標區域毛髮數量(Target Area Hair Count/TAHC)的調整後平均變化值(adjusted mean change 20.2 vs. 6.7 hairs;p<0.001) 明顯優於安慰劑對照組(97),而外用和口服非那雄胺對照組(48)相比在實驗數值上差異性相似;在實驗第12週時,評估有效性的依據TAHC相對於實驗前的基準線變化,以及研究者評估收入病患的毛髮生長/脫落情況相對於實驗前的基準線變化,都可觀察到外用非那雄胺噴液劑對比安慰劑有統計學上的顯著差異1

而在副作用統計上,外用非那雄胺噴液劑和安慰劑的不良事件發生率以及副作用類型則沒有顯著差異。因為非那雄胺噴液劑為外用局部給藥,所以在病患體內可以測得的最大血漿非那雄胺濃度比口服同成分藥物大幅降低超過100倍,而和口服非那雄胺相比,平均血清二氫睪固酮濃度降低也較小(34.5 VS. 55.6%)1,也就是說外用非那雄胺噴液劑相較於口服同成分藥物較不會有像性功能方面等的全身性副作用發生。

參考資料:

  1. JEADV 2022, 36, 286–294
  2. JAMA Dermatol. 2021;157(1):35-42