雄性禿（Androgenetic Alopecia/AGA）是最常見的非瘢痕性落髮問題(Non-scarring alopecia)。研究估計，到了70歲，男性約有八成、女性約有五成會受到不同程度影響。過去敏諾西代(Minoxidil)主要以外用藥物的形式如溶液或慕絲投予，但近年低劑量口服敏諾西代（Low-Dose Oral Minoxidil/LDOM）逐漸受到全球皮膚科醫師關注，近來甚至出現舌下給藥(Sublingual)的新方向。
2026年1月21日發表於《Frontiers in Pharmacology》的敘述性文獻回顧(Narrative review) 註1，系統性整理外用、口服及舌下Minoxidil在雄性禿治療上的研究成果，納入96篇相關研究，從作用機轉、臨床療效到安全性，重新檢視Minoxidil在落髮治療中的角色。
外用Minoxidil仍是治療基礎，但不是每個人都有反應
目前外用Minoxidil仍是雄性禿治療的重要第一線選擇，也是文中所述唯一獲美國FDA核准用於男性及女性雄性禿的Minoxidil劑型(溶液劑和慕絲劑)。
臨床試驗顯示，5%外用Minoxidil通常比2%製劑有較好的生髮表現。一項男性研究發現，使用5%溶液48週後，目標區域非毳毛平均增加18.6根／平方公分，2%組增加12.7根，安慰劑組則增加3.9根。
然而，外用治療仍有幾個限制，包括頭皮刺激、搔癢、接觸性皮膚炎，以及必須持續、規律塗抹所造成的使用負擔。研究也指出，部分患者即使持續使用，仍無法獲得明顯改善。這些因素促使臨床開始尋找其他給藥方式。
為什麼有人外用無效而口服Minoxidil卻可能有效？
Minoxidil促進毛髮生長的作用機轉，目前仍未完全釐清。其中一個重要環節是毛囊中的硫酸轉移酶（Sulfotranferase1A1/SULT1A1）。Minoxidil在體內需要經過酵素轉化形成具有活性的Minoxidil sulfate，才能發揮促進毛髮生長的作用。
目前認為因為不同個體間的毛囊SULT1A1活性存在差異，可能是外用Minoxidil療效因人而異的原因之一。對於毛囊酵素活性較低的患者，外用藥物可能較難在毛囊局部產生足夠的活性代謝物。
口服Minoxidil則經由全身吸收，並可透過肝臟代謝產生活性物質，因此可能為部分外用反應不佳的患者提供另一種治療選擇。
低劑量口服Minoxidil方便性提高，但更必須注意全身性副作用
低劑量口服Minoxidil通常使用每日0.25至5 mg，其實遠低於過去治療高血壓所使用的劑量。研究顯示，口服Minoxidil對男性及女性雄性禿均有一定的臨床效果，部分研究甚至發現，其表現與外用治療相當接近。
但口服藥物會產生全身性作用，因此安全性仍是重要考量。最常見的副作用是多毛症(hypertrichosis)，也可能出現頭暈、姿勢性低血壓、心跳加快及下肢水腫等傳統血管擴張劑的不良作用。
在一項納入1,404名不同落髮患者的多中心研究中，多毛症約占15.1%；水分滯留、頭暈及心搏過速則分別約為1.3%、1.7%及0.9%。整體而言，低劑量下嚴重心血管事件並不常見，但患者仍須經醫師評估，尤其是有心血管疾病、低血壓或正在使用降血壓藥物的人。
Minoxidil舌下給藥會是下一個值得關注的發展？
除了口服劑型，舌下Minoxidil是這篇回顧特別關注的新方向。舌下給藥可經由口腔黏膜吸收，避開部分肝臟首渡代謝(First-pass effect) 註2，理論上可能改善藥物到達毛囊的利用情形，也同時可以降低部分的全身性副作用。
目前已有的初步臨床研究。2025年一項男性雄性禿研究，比較5 mg舌下與5 mg口服Minoxidil，兩組毛髮密度都有增加，但組間差異並未達統計顯著。研究中舌下組的心悸比例較低，不過其他副作用並未呈現明確且全面的優勢。
因此，舌下Minoxidil雖然具有發展潛力，但目前研究數量仍少，長期安全性及是否確實優於口服劑型，還需要更大型、長期的臨床試驗確認。
Minoxidil治療進入個別化時代
這篇回顧呈現出Minoxidil治療雄性禿的發展方向：外用仍是基礎，口服提供外用反應不佳或不耐受者另一種選擇，而舌下給藥則是仍待驗證的新興方式。
不過，必須注意，口服及舌下Minoxidil目前並非美國FDA核准的雄性禿治療適應症，臨床使用屬於仿單適應症外使用（off-label use）。此外，這篇文章屬於敘述性文獻回顧，各研究的受試者、劑量、療程及評估方式並不一致，不能直接將不同研究的數據視為公平的療效比較。
Minoxidil的下一步，可能不只是選擇擦藥或吃藥，而是依照患者的落髮程度、毛囊酵素活性、治療耐受性及個人需求，選擇更合適的給藥方式。真正的目標不是追求最新的劑型，而是在有效性、安全性與長期治療可行性之間，找到最適合患者的方案。
參考資料：
註1：敘述性文獻回顧（Narrative Review），是研究者針對某個主題，蒐集並閱讀相關研究文獻，再加以整理、歸納與分析，呈現目前的研究發展、重要發現及不同觀點。它不像系統性文獻回顧有嚴格的搜尋與篩選程序，較著重作者的專業判讀與整體觀察，適合用來了解某個領域的研究現況與發展方向。
註2：肝臟首渡代謝（First-pass effect），是指藥物經口服進入人體後，從腸道吸收，經由門靜脈進入肝臟時，部分藥物會先被肝臟中的酵素分解或代謝，導致真正進入全身血液循環的藥物量減少。因此，有些藥物口服後的有效濃度會降低。若改採舌下給藥，部分藥物可經口腔黏膜直接進入血液循環，減少肝臟首渡代謝的影響。