【2022-10-19】克拉斯科酮(成分名：clascoterone/商品名：BreezulaTM(雄性禿) & WinleviTM(痤瘡))是一種全新作用機轉的雄性激素受體抑制劑(androgen receptor antagonist)，由義大利Cassiopea藥廠開發為外用乳膏和溶液劑型，用於治療雄性激素依賴性皮膚病，包括雄激素性禿髮和尋常性痤瘡。雖然克拉斯科特酮用於局部治療尋常性痤瘡的確切作用機制尚不清楚，但據信該藥物會與體內的二氫睾固酮(DHT)直接競爭結合皮脂腺和毛囊中的雄性激素受體，以減弱痤瘡發病機制所需的信號傳導。2020年8月克拉斯科酮乳膏1%在美國首次獲得FDA批准，主要用於12歲或以上患者的尋常性痤瘡局部治療。
圖片來源：www.winlevi-hcp.com
用於治療雄激素性禿髮的不同製劑（含有較高濃度克拉斯科酮藥物的液劑）的二期臨床研究正在德國和美國進行1。如果將來獲得FDA的批准，克拉斯科酮液劑有可能成為到目前為止雄性禿的唯一局部雄性激素受體抑制劑，也是二十多年來第一個治療雄性禿的全新作用機轉藥物2。
克拉斯科酮在體內會被迅速代謝為皮質酮(cortexolone) ，它是已知具安全性的代謝物，由於其快速代謝和局部活性，似乎代表其全身性暴露有限，因此可能最小化潛在性的全身性副作用2。
2019年在德國進行Ⅱ期劑量範圍研究，這個總共包含404名男性受測者的雙盲試驗，這些男性受測者年齡介於18-55歲，在頭頂及髮冠部位有輕至中度雄性禿，並有持續掉髮史；此試驗評估了4種不同劑量的克拉斯科酮和載體安慰劑相比的療效與安全性。在施測的12個月期間，所有受測者每天二次將克拉斯科酮或載體安慰劑塗抹在頭皮的掉髮部位，結果顯示即使在12個月後，克拉斯科酮也能阻止掉髮及促進頭髮再生，並且具有與安慰劑相當的安全性2。基於這項結論，該藥廠選擇以每天二次75mg的劑量做為即將執行的Ⅲ期研究的試驗劑量，目前正與FDA進行討論，在這些討論取得正面成果之前，該藥廠預計將在2022年下半年開始Ⅲ期臨床試驗2。
Winlevi 1%乳膏(60公克/支)已在美國上市，全美最大的Walgreens連鎖藥局線上售價為609.35USD/支3，平均下來每一公克約60USD(台幣約近2000元/公克)，這種令人咋舌的價格用在青春痘的短期治療或許還有人消費得起，但要拿來使用在需長期用藥的雄性禿治療，也只能期盼大家都有一個富爸爸了。
參考資料：